Глазные лекарственные формы пролонгированного действия

К глазным мазям, помимо общих требований, (равномерность  распределения ЛВ, индифферентность и стойкость основы), предъявляют  ряд дополнительных требований, что  объясняется способом их применения:

- мазевая основа  не должна содержать каких-либо  посторонних примесей, должна быть  нейтральной, стерильной, равномерно  распределяться по слизистой  оболочке глаза;

- глазные мази  необходимо готовить с соблюдением  условий асептики;

- ЛВ в глазных  мазях должны находится в максимально дисперсном состоянии во избежание повреждения слизистой оболочки.

Глазные мази изготовляют  в небольших стеклянных ступках  или на матовых пластинках с помощью  плоских стеклянных пестиков. Отпускаются  глазные мази в стерильных баночках с навинчивающимися пластмассовыми крышками и с простерилизованными пергаментными прокладками.

Хранят глазные  мази в хорошо укупоренных банках в прохладном, защищенном от света  месте в соответствии с физико-химическими  свойствами входящих в их состав лекарственных  веществ.

Мазь закладывают  следующим образом:

1. Оттяните нижнее  веко.

2. Выдавите из  тюбика вдоль века полоску  мази.

3. Отпустите нижнее  веко и закройте глаза. 

4. Через некоторое  время, когда мазь растает,  подвигайте глазами, не раскрывая  их.

6. Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae).

Пленки глазные - стерильные полимерные пленки, содержащие лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной  жидкости.

В офтальмологии  глазные лекарственные пленки используют с целью замены частых инстилляций  водных глазных капель и пролонгирования  действия лекарственных веществ  за счет удлинения времени контакта пленки с поверхностью тканей конъюнктивального  мешка.

Глазные пленки имеют  ряд преимуществ перед другими  глазными лекарственными формами: с  их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию лекарственного вещества в тканях глаза, уменьшить  число введений с 5 – 8 до 1 – 2 раз  в сутки. Глазные пленки закладывают  в конъюнктивальный мешок, за 10 – 15 секунд они смачиваются слезной  жидкостью и становятся эластичными. Через 20 – 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который  через приблизительно 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку.

Они, в отличие  от капель, которые быстро портятся и легко вымываются слезами, обеспечивают длительное действие лекарств на глаза  больного. Основа таких пленок –  те же водорастворимые полимеры. Полимерная основа пленки растворяется в слезной жидкости, постепенно освобождая лекарство, и обеспечивает пролонгированное действие в течение суток.

В качестве пленкообразователя полиакриламид или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт поливиниловый, Nа- карбоксиметилцеллюлоза. Предложена основа для глазных пленок: 60 частей сополимера акриламид, 20 частей винилпирролидона, 20 частей этилакрилата и 50 частей пластификатора – полиэтиленгликольсукцината.

Технология глазных  пленок: в реакторе получают 16 – 18% раствор  полимера, смешивают с 96% этанолом для  разрыхления компонентов, добавляют  воду, смесь нагревают до 50ºС и перемешивают до полного растворения, охлаждают до 30ºС и фильтруют. Отдельно готовят раствор ЛВ и вводят в раствор полимера. Полученный состав перемешивают в течение 1 часа и центрифугируют 2 часа для удаления пузырьков воздуха. Полученный раствор наносят на поверхность металлической ленты и сушат в камере при температуре 40 - 48ºС, затем охлаждают до 38ºС и снимают с ленты пленку в виде рулона. Оставляют на 6 – 8 часов для снятия деформационных напряжений. Упаковывают полученные с помощью штампа глазные пленки в контурно-ячейковую упаковку по 10 штук и укладывают в картонные коробки. Стерилизация – смесью этиленоксида с СО2.

7. Контактные линзы

Желатиновые в форме  чашечек, заполненных ЛВ, которые  обеспечивают пролонгированное действие.

В 1947 году Кевин Таухи разработал первую контактную линзу малого диаметра, для изготовления которой он применил специальный пластик – полиметилметакрилат. Спустя три года чешский ученый Отто Вихтерле разработал полимерный гидрогелевый материал, который и по сей день является основой большинства композиций для производства мягких контактных линз. Он обладает способностью поглощать и удерживать воду, становиться мягким и гибким и пропускать кислород.

Когда вы надели линзы, тщательно промойте контейнер и  просушите его. В сухом контейнере погибнет большинство вредных микробов. Желательно его менять каждые 3-4 месяца. Если вы оставите старый раствор в  емкости на день, вы позволите микроорганизмам  размножаться в благоприятной среде. Никогда не используйте повторно старый раствор!

При каждом снятии линз необходимо проводить их очистку, промывание и дезинфекцию. Надо пользоваться обычным раствором или таблетками для удаления белковых отложений. Желательно использовать только тот раствор, который рекомендован к данному типу линз.

Линзы нельзя мыть в мыльной воде или в самодельных  растворах.

 

8. Препараті

Альбуцид- натpий

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium) . пара-Аминобензолсульфацетамид-натрий.

Синонимы

Альбуцид- натpий, Сульфацил pаствоpuмый, Acetopt, Albucid-natrium, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sodium sulfacetamide, Sulfacetamidum natricum, Sulfacylum solubile, Sulfaprocul и дp.

Белый кристаллический  порошок без запаха. Легко растворим  в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (с добавлением в качестве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого натра до рН 7, 5 - 8, 5) стерилизуют при + 1ОО С в течение ЗО мин.

Хорошая растворимость  в воде позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают также в конъюнктивальный мешок.

Внутрь назначают  взрослым по 0, 5 - 1, 0 г 3 - 5 раз в день, детям по 0, 1 - 0, 5 г 3 - 5 раз в день.

Высшие дозы для  взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Применяют

В виде растворов (10 - 20 - 30 %) и мази (10 - 20 - 30 %) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных  и взрослых.

Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30 % раствора, непосредственно  после рождения и по 2 капли через 2 ч.

При язвах роговицы припудривают ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь.

Сульфацил-натрий можно применять для лечения инфицированных ран, раневые поверхности припудривают порошком.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных  растворов, наблюдается раздражение  тканей; в этих случаях назначают  растворы меньшей концентрации.

Сульфацил натрий противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

Формы выпуска

Порошок; 30 % раствор  для инъекций в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах  емкостью 1, 5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10 % раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30 % в упаковке по 10 г.

Хранение

Список Б (кроме мази). Порошок хранят в таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в прохладном, защищенном от света месте.

Вицеин

Международное непатентованное название

Вицеин

Латинское название

Viceinum

Фармацевтическая группа

Противокатарактные средства

Состав

Комбинированный препарат, содержащий цистеина 0,2г, кислоты глутаминовой и гликокола по 0,1г, 1 % раствора натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты 0,5мл, тиамина бромида 0,02г, кислоты никотиновой 0,03г, калия йодида 1,5г, кальция хлорида и магния хлорида по 0,3г, изотонического раствора натрия хлорида до 100 мл. Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом цистеина.

Показания к применению

Старческие, миопические, лучевые и контузионные катаракты (помутнение хрусталика глаза с понижением остроты зрения) в начальной стадии, умеренное понижение остроты зрения (не ниже 0,5).

Способ применения

Применяют в виде глазных капель. Назначают длительно  по 2 капли в больной глаз 3-4 раза в день.

Открывать флакон следует только в момент взятия капель, так как при длительном соприкосновении  с воздухом выпадает осадок. При  выпадении осадка капли считаются  непригодными.

При правильном хранении капли остаются прозрачными в  течение 8-10 дней.

Противопоказания

При задней чашеобразной катаракте не применяют.

Условия хранения

В прохладном месте.

Каталин

КАТАЛИН (Саtalin).

Натриевая соль 1-гидрокси-5-оксо-5Н-пиридо(3, 2-а)-феноксазин-З-карбоновой кислоты.

Синонимы

Сэнкаталин, Clarvisan, Сlarvisor, Pirenoxine sodium.

Применение

В виде глазных  капель как средство, задерживающее  развитие катаракты.

Механизм действия каталина недостаточно изучен. Полагают, что препарат тормозит действие хининовых соединений, являющихся продуктами нарушенного метаболизма хрусталика. Препарат стабилизирует мембраны, в определенной степени ингибирует перекисное окисление липидов.

Применяют

Каталин для профилактики прогрессирующей ранней старческой катаракты и диабетической катаракты.

Выпускается во флаконах, содержащих 15 мл растворителя, с приложением  таблетки, содержащей 0, 75 мг каталина.

Для приготовления  раствора опускают таблетку во флакон с растворителем (не нарушая стерильности). После растворения таблетки образуется прозрачный раствор желтого цвета.

Закапывают по 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. Применяют длительно.

Обычно препарат хорошо переносится, однако возможно появление  поверхностного кератита, блефарита, зуда, боли. При выраженных побочных явлениях применение препарата прекращают.

Форма выпуска

Во флаконах с  отвинчивающимися колпачками с приложением  стерильной таблетки в специальной  упаковке.

Хранение

В защищенном от света, прохладном месте. Готовый раствор  пригоден для применения в течение  месяца.

Существует зарубежная лекарственная форма, содержащая вместе с 0, 75 мг каталина (натрия пиреноксина) 62 мг таурина

Санкаталин и каталин производятся в Японии.

 

Офтан катахром

Латинское название

Oftan catachrom

Показания к применению

Катаракта.

Состав 

1 мл содержит 0,675 мг цитохрома С; 1 мг натрия сукината; 2 мг аденозина и 20 мг никотинамида.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения катаракты (болезни  глаз, проявляющейся частичным или  полным помутнением вещества или  капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Механизм действия основан на окисляющем эффекте цитохрома С на ткани хрусталика в условиях гипоксии (недостаточного снабжения ткани кислородом или нарушения его усвоения). Прочие активные компоненты препарата

Аденозин, никотинамид и сукцинат натрия - оказывают, главным образом, тонизирующий эффект на усталый, раздраженный глаз.

Способ применения

По 1-2 капли 3 раза в  сутки в каждый глаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие

Не выявлено.

Условия хранения

В прохладном месте.

Витафакол

Международное непатентованное название

Витафакол

Латинское название

Vitaphakol

Фармацевтическая группа

Противокатарактные средства

Показания к применению

Катаракта.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологической (глазной) практике. Содержит цитохром С, натрия сукцинат, аденозин, никотинамид. Все компоненты препарата улучшают обменные процессы и повышают уровень энергетических процессов в хрусталике, предотвращая развитие катаракты (болезни глаз, проявляющейся частичным или полным помутнением вещества или капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Цитохром С и сукцинат натрия являются активаторами метаболизма (обменных процессов) клетки. Аденозин является предшественником АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты - основного аккумулятора энергии в клетке). Он стимулирует синтез циклического АМФ, играющего важную роль в метаболических (обменных) реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез НАДФ (переносчика электронов и протонов в клетке).

Способ применения

Назначают по 2 капли 3 раза в сутки в пораженный глаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие

Возможны аллергические  реакции.

Условия хранения

В прохладном месте.

 

Теброфен

ТЕБРОФЕН (Tebrophenum). 3, 5, 3', 5'- Тетрабром -2, 4, 2', 4'-тетраоксидифенил.

Белый с серовато-кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Препарат в условиях эксперимента нейтрализует вирусы. При непосредственном контакте с вирусом теброфен оказывает вируцидное действие.

Применяют

В виде мази при  вирусных заболеваниях глаз (эпидемический  аденовирусный конъюнктивит и кератонъюнктивит, кератит, вызванный вирусом простого герпеса и Herpes zoster).

В глазной практике применяют в виде 0, 5 % мази (мазь на вазелиновой основе - от кремового до желтого цвета). При аденовирусном кератоконъюнктивите и других вирусных заболеваниях глаз, за края век закладывают 0,5 % мазь 3 - 4 раза в день в течение 2 - 4 нед.

Для лечения кожных поражений применяют 2 % или 5 % мазь.

Форма выпуска

0, 5 % мазь по 10 г (для глазной практики); 2 % и 5 % мази по 30 г (для дерматологической практики) в алюминиевых тубах или по 30 г в банках оранжевого стекла.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре  не выше + 20 С.

Пилокарпин

PILOCARPINE Химическое  название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата)