Стабилизация инъекционных растворов

Таблица 3 

Приведу пример прописи с легкоокисляющимся веществом:

Rp.: Sol. Glucosi 10% 100 ml

       Sterilisetur!

       D. S. Для внутривенных инъекций 

         Данный лекарственный препарат – раствор для инъекций, требующий стабилизации, содержащий глюкозу – гигроскопическое вещество.

 

       Роль  натрия хлорида:

       1)образуется  комплекс по альдегидной группе;

       2)сдвигает  равновесие в сторону образования  циклической формы глюкозы. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

       Глава 8.

       ХАРАКТЕРИСТИКА  КОНСЕРВАНТОВ

       Микробиологическая  нестабильность – изменения в лекарственных препаратах окислительного, гидролитического и другого характера под воздействием микроорганизмов и продуктов их жизнедеятельности (токсинов или ферментов).

       Предотвратить микробиологическую нестабильность растворов  для инъекций возможно путем добавления к ним различных химических веществ антибактериального действия – противомикробных стабилизаторов (консервантов).

       Консерванты – вспомогательные вещества, применяемые  для предотвращения контаминации и  размножения микроорганизмов в лекарственных препаратах.

       Выбор консерванта определяется:

       1) составом лекарственного препарата;

       2) рН среды; 

       3) режимом применения препарата.

       Лекарственные средства для внутриполостных, внутриглазных  или других инъекций, имеющих доступ к спинномозговой жидкости, а также при разовой дозе, превышающей 15 мл, не должны содержать консервантов.

       Требования, предъявляемые к консервантам:

       1) фармакологическая индифферентность  в используемой концентрации (отсутствие  общетоксического, аллергизирующего  и местнораздражающего действия);

       2) широкий спектр антимикробного  действия при низких концентрациях;

       3) хорошая растворимость в дисперсионной  среде;

       4) химическая индифферентность (отсутствие  химического взаимодействия с  лекарственными и вспомогательными  веществами, упаковочным материалом;

       5) стабильность в широком интервале  рН и температуры в течение  срока годности лекарственного  препарата;

       6) отсутствие влияния на органолептические  свойства лекарственных препаратов;

       7) поддержание стерильности лекарственных  форм в течение всего времени их применения (надежная антимикробная активность);

       8) отсутствие способности к образованию  устойчивых форм микроорганизмов.

       Консервирование не исключает строгого соблюдения санитарных правил производственного процесса, которые должны способствовать максимальному снижению микробной контаминации лекарственных препаратов. 

       8.1. КЛАССИФИКАЦИЯ КОНСЕРВАНТОВ:

       1) по виду действия на микроорганизмы:

       а) бактериостатического действия (нипагин, нипазол, бутабен, бензойная и сорбиновая кислоты, хлорбутанолгидрат, цефиран, цефирол, фенилэтиловый спирт);

       б) бактерицидного действия (фенол, трикрезол, крезол, хлоркрезол).

       2) химическая классификация:

       а) неорганические соединения (серебряная вода);

       б) металлоорганические соединения (мертиолат, соли фенилртути);

       в) органические соединения:

       -спирты (этиловый, фенилэтиловый, бензиловый);

       -фенолы (фенол, хлоркрезол);

       -сложные  эфиры n-гидроксибензойной кислоты (нипагин, нипазол);

       -органические  кислоты (бензойная, сорбиновая);

       -эфирные  масла (лавровое, лавандовое, анисовое, розовое, лимонное);

       -соли  четвертичных аммониевых оснований  (бензалкония хлорид). 

       Применение  консервантов в технологии стерильных и асептически изготовляемых  инъекционных растворов представлены в таблице 4. 

       Применение  консервантов в технологии стерильных и асептически изготовляемых инъекционных растворов.

 

             Таблица 4 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Заключение

       Стабильность  лекарственных препаратов имеет  особое значение, так как она во многом определяет экономику и рентабельность заводского и аптечного производства. Кроме того, стабильность при хранении является важнейшим условием успеха лечения и главнейшей характеристикой качества лекарственных препаратов. Однако процесс их стабилизации изучен недостаточно. Поэтому в настоящее время проблема стабильности лекарственных форм для инъекций в условиях расширения их ассортимента и увеличения выпуска является крайне актуальной. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

       ЛИТЕРАТУРА

       1) Приказ МЗ РФ от 21.10.1997 №309 «об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных организаций (аптек)»

       2) Приказ МЗ РФ от 21.10.1997 №308 «инструкция  по приготовлению в аптеках жидких лекарственных форм»

       3) Технология и стандартизация лекарств. Сб. науч. трудов. / Под ред. Георгиевского В.П. и Конева Ф.А. – Х.: «Ригер», 1996, – С. 606-698.

       4) Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. – М.: АстраФарм-Сервис, 1997. – 1166 с.

       5) Зарубежные лекарственные препараты, зарегистрированные в Российской Федерации // Remedium, 1997. – № 1. – 1004с.

       6) МУ 42-51-1-93 – МУ 42-51-26-93. Организация и контроль производства лекарственных средств. Стерильные лекарственные средства. – М., 1993. – 74с.

       7) Современные аспекты технологии и контроля качества стерильных растворов в аптеках. / Под ред. М.А.Алюшина. – М.: Всесоюз. Центр науч.-фармац. информ. ВО Союзфармация, 1991. – 134с.

       8) Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм: учебник для студентов высших учебных заведений(И.И, Краснюк, С.А. Валевко, Г.В. Михайлова); издательский центр «Академия», 2006.

       9) Современные аспекты технологии и контроля качества стерильных растворов в аптеках / под редакцией  проф. М. Т. Алюшина; Москва – 1991.