Антиаритмические лекарственные средства

Побочные эффекты:

1. Положительный эффект  препарата развивается непредсказуемо  долго.

2. Препарат кумулирует.

3. Амиодарон накапливается в роговице в виде желтокоричневых гранул.

4. Препарат оказывает  действие на периферическую нервную  систему (парастезии, тремор, атаксия, головная боль).

5. При приеме амиодарона, кожа (у 5% больных) приобретает серо-голубой оттенок, а у 25% больных наблюдаются фотодерматиты.

6. Препарат оказывает  влияние на синтез тироксина.

7. Иногда больные могут  внезапно погибнуть (фиброз легких, некроз клеток печени).

Орнид (бретилия тозилат) влияет преимущественно на желудочки и применяется для устранения и профилактики желудочковых экстрасистол, тахикардий, фибрилляций.

Механизм действия: препарат укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов калия из клетки во внеклеточное пространство в течение реполяризации, блокирует возврат возбуждения.

Начало антиаритмического  эффекта наблюдается через 6 часов, а начало первичного гипотензивного - через 20-30 минут после внутривенного  введения препарата. Продолжительность  эффекта - 12 часов.

В экстренных ситуациях препарат вводят в вену, а в менее срочных - в мышцу.

Показания к применению:

Орнид назначают при желудочковых тахикардии и экстрасистолии, не поддающихся лечению другими препаратами.

Противопоказания: острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.

ФОРМА ВЫПУСКА: 5 % раствор  в ампулах по 1 мл.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

 

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

В этой группе наибольшее значение имеют следующие препараты :

- пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал);

- окспренолол (тразикор);

- альпренолол (аптин);

- пиндолол (вискен);

- ацебутолол (сектраль).

Противоаритмическое действие бета-адреноблокаторов обусловлено  комплексом различных механизмов действия:

1. Блокирование соответствующих  рецепторов миокарда приводит  к торможению поступления ионов  натрия в период спонтанной  деполяризации (фаза 4).

2. Торможение автоматизма  в синусном узле и в эктопическом  очаге.

3. Происходит ускорение  выхода ионов калия из клетки, что приводит к укорочению  фазы реполяризации (фаза 2 и 3) и уменьшению эффективного рефрактерного периода.

 

АНАПРИЛИН (Anaprilinum; вып. в таб. по 0, 01 и 0, 04, а также в амп. по 1 и 5 мл 0, 1% раствора) замедляет проводимость через АВ-узел, а также внутрижелудочковую проводимость (за счет нарушения поступления ионов натрия в фазу 0 потенциала действия рабочего миокарда). Таким образом, препарат замедляет работу сердца, а блокирование АВ-узла препятствует возврату возбуждения через него в предсердие и, в результате, устраняется причина пароксизмальной предсердной тахиаритмии.

Существенное значение имеет  угнетающее действие бета-адреноблокаторов на ЦНС, что уменьшает поток симпатической импульсации к сердцу.

Кроме того, препараты этой группы нормализуют метаболизм миокарда, оказывают мембраностабилизирующее влияние (в больших дозах).

 

Показания к применению:

Анаприлин назначают при трепетании и мерцании предсердий, однако, препарат наиболее эффективен при суправентрикулярных аритмиях. Препарат также может применяться при желудочковых и предсердных пароксизмальных тахикардиях. При экстрасистолии анаприлин можно назначить лицам с повышенным влиянием симпатического отдела вегетативной нервной системы (эмоциональные люди). При повышенном симпатическом тонусе (феохромоцитома, тиреотоксикоз) препараты бета-адреноблокаторов наиболее эффективны.

Для купирования наджелудочковой и желудочковой тахикардий анаприлин вводят в вену или внутрисердечно. В этом случае антиаритмический эффект препарата проявляется практически сразу. При поддерживающей терапии анаприлин назначают в таблетированной форме.

Побочные эффекты: блокады, снижение сократимости миокарда, снижение насосной функции сердца, снижение АД, бронхоспазм.

 

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

(Группа препаратов, ингибирующих  медленный трансмембранный поток  ионов кальция)

За разработку данной группы лекарственных средств английские фармакологи в 1989 году получили Нобелевскую  премию.

 

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum; в таб. по 0,04 и 0,08, а также в амп. по 1 и 2 мл 0, 25% раствора) селективно тормозит трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки. Препарат замедляет спонтанную деполяризацию (автоматизм) Р-клеток синоатриального (СА) и АВ-узлов, а также клеток эктопических очагов.

Препараты этой группы, замедляя ток ионов кальция в клетку, удлиняют фазу плато (фаза 2), особенно на уровне АВ-узла.

 

Показания к применению:

Верапамил наиболее эффективен при предсердных тахиаритмиях. Это препарат первого выбора при суправентрикулярных тахиаритмиях.

Синусовый ритм может восстановиться уже во время или сразу после  внутривенного введения. У детей  купируемость суправентрикулярной тахикардии при помощи верапамила равна 100%. Поддерживающая терапия таблетками продолжается в течении 3-4 недель.

Побочные эффекты: ослабление сердечных сокращений, падение АД, блокады, обстипация.

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ  ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ

 

В эту группу относят средства, повышающие процессы возбудимости и  проводимости в сердечной мышце, а также средства, устраняющие  тормозящее влияние на них N. vagus.

1. М-холиноблокаторы (група атропина).

Устраняют влияние N. vagus на сердце и эффективны при резкой брадикардии, обусловленной его активностью. Препарат в основном назначают при синусовой брадикардии, СА- и АВ-блокадах, при интоксикации сердечными гликозидами.

2. Адреномиметики.

Адреномиметические препараты, возбуждая бета-1 адренорецепторы сердца, увеличивают содержание цАМФ и активность ионов кальция, что несомненно улучшает АВ-проводимость, повышает возбудимость миокарда.

Препараты этой подгруппы  назначают при резкой брадикардии, АВ-блокаде, приступах болезни Морганьи-Адамса-Стокса.

Изадрин и адреналин действуют недолго, но быстро. Эффект эфедрина более длителен.

3. Гормонопрепарат - ГЛЮКАГОН влияет на свои рецепторы, что приводит к повышению уровня свободного кальция в клетках сердца. В результате возрастает автоматическая активность клеток синусового узла, улучшается проведения возбуждения в атриовентрикулярном узле, исчезают различные блоки.

Глюкагон имеет преимущества перед адреномиметиками, так как не повышает автоматизм желудочков и не вызывает тахикардии и фибрилляции.

Глюкагон вводят внутривенно, капельно.

Препарат короткодействующий (10-15 минут), поэтому его необходимо вводить длительно (до двух суток). Назначают  его при брадиаритмиях, развивающихся в результате передозировки бетаадреноблокаторов, сердечных гликозидов и блоках различного происхождения.

Глюкагон нельзя применять  вместе с препаратами кальция, так  как это может привести к аритмии  и остановке сердца. Введение глюкагона  может сопровождаться: тошнотой, рвотой; гипергликемией, которая сохраняется  и после отмены препарата, а затем  сменяется гипогликемией; гипокалиемией (поэтому вместе с глюкагоном необходимо вводить калия хлорид).