Ректальные лекарственные формы

 Примечание. * Не растворяется также в масле  какао; ж — жидкость; п — порошок; т — твердая масса; п. вл. — порошок влажный; о — очень легко растворим; л — легко растворим; м — мало растворим; р — растворим; тр — трудно растворим; н — нерастворим. Числитель дроби означает растворимость при комнатной температуре; знаменатель - при подогревании. 
 

 Имеются эвтектики, которые частично растворяются при комнатной температуре, но легко в подогретом растворителе, а при охлаждении закристаллизовываются. И в том и в другом случае кристаллы могут вызвать нарушение целостности кожи и слизистой.

 Не имеет значения, как ввести камфору и ментол в мазевую основу (в виде эвтектики или в виде растворов в основе), поскольку эвтектика хорошо растворима в вазелине. Нецелесообразно растирать полученную эвтектику с нерастворимыми в основе веществами, так как мазевая основа, соприкасаясь с частичками суспендированной фазы, покрытой эвтектикой, будет растворять эвтектику и образовывать концентрированный раствор. Следовательно, лекарственное вещество будет неравномерно распределено в составе мази.

 Таким образом, при введении порошков, образующих эвтектики, в состав мазей и суппозиториев нужно учитывать их различную растворимость в мазевых основах и во вспомогательных жидкостях и технологически к каждой прописи подходить индивидуально.

 СУППОЗИТОРИИ  ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ  (ВФС 42-3191-98)

 Суппозитории  гомеопатические — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.

 Суппозитории  гомеопатические состоят из гомеопатических  лекарственных средств, равномерно распределенных в суппозиторной основе.

 Масса одного суппозитория для детей должна быть около 1 г, для взрослых — около 2 г. Отклонение в массе одного суппозитория от требуемой не должна превышать ± 10%.

 В частной  нормативной документации следует  указывать: состав на один суппозиторий, включающий наименования и массу  навесок основы, вспомогательных веществ, гомеопатических лекарственных средств в разведениях, взятых для изготовления суппозиториев и массу одного суппозитория. 

 Изготовление. Приготовление суппозиториев гомеопатических регламентируется статьей «Суппозитории» (ГФ XI, вып. 2, с. 151). При этом в качестве основ обычно применяют масло какао и гидрогенизированные жиры (твердый жир типов А и В, основа для суппозиториев «Суппорин-М»). Другие основы должны быть разрешены для применения в гомеопатии.

 Суппозитории  для детей изготавливают, как  правило, на основе масло какао или твердого жира типа А.

 Гомеопатические лекарственные средства (настойки матричные, разведения, тритурации) вводят в основу, соблюдая соотношение 1:10. При введении лекарственные средства смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством расплавленной основы, воды, спирто-водно-глицери-новой смеси, масла вазелинового или другого подходящего растворителя.

 Термолабильные  лекарственные средства добавляют  к основе, непосредственно перед формированием суппозиториев.

 Как правило, в суппозитории гомеопатические  не вводят стабилизаторы. Допускается добавление декстрина, целлюлозы, меда.

 Суппозитории  гомеопатические формируют способом выкатывания или выливания расплавленной массы в литьевые суппозиторные формы. При формировании суппозиториев гомеопатических способом выкатывания в качестве связывающего вещества применяют ланолин безводный. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

 Другие  ректальные лекарственные  формы

• -ректальные капсулы

 Ректальные  капсулы представляют собой твердые  пустотелые жировые или на иной основе капсулы заданных размеров, наполненные  лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т.д. Изготовление ректальных капсул производят отливанием расплавленной основы в специальные  формы, оснащенные вынимающимися металлическими штифтами. В процессе приготовления  этого вида суппозиториев гнезда формы, слегка смазанные мыльным  спиртом или парафином жидким в зависимости от свойств основы, наполняют расплавленной массой на 2/3 объема, после чего в них  встают штифты, также смазанные соответствующей  смазкой. После застывания массы  штифты вынимают. В качестве основы для ректальных капсул применяют  масло какао и другие жировые  основы, желатинно-глицериновые смеси, содержащие 64—70 % желатина и 30—35 % глицерина, и т.д. В последнее время наибольшее распространение получили желатиновые  ректальные капсулы. Технология их изготовления заключается в том, что внутрь готовой капсулы помещают прописанное  лекарственное вещество и отверстие  аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После этого масса  должна быть охлаждена до состояния  начинающегося загустения. Как только произошло застывание пробки, свечи  готовы к применению. Преимущества: они сохраняют форму при температуре  до 40°C; ЛВ капсул всасывается быстрее, чем из суппозиториев, благодаря  тому, что оболочка капсулы лопается под давлением мышечных стенок прямой кишки.

• -ректиоли

 Ректиоли (ректальные пипетки, микроклизмы одноразового применения) состоят из твердого наконечника  и капсулы из эластичной пластмассы, в которой находится необходимая  доза лекарства в жидком состоянии. В процессе использования при  легком надавливании на капсулу ее содержимое выливается через отверстие  в наконечнике в прямую кишку. Эти лекарственные формы могут  храниться длительное время без  строгого соблюдения температурного режима, являются более гигиеничными, чем  обычные суппозитории. Преимуществом  является также то, что лекарственные  вещества, вводимые в данном случае в виде раствора, эмульсии или тонкой суспензии, будут оказывать более  быстрое действие, чем при введении в форме свечей, которые дают эффект только после расплавления.

• - ректальные пипетки - ректиолы.

 Они представляют собой эластичный п/э контейнер  объемом 3 - 5 мл, содержащий раствор  ЛВ, и снабженный наконечником. Пользуются ректиолой как клизмой, применяя ее с целью получения быстрого терапевтического эффекта, т.к. из водных растворов, введенных в прямую кишку  в форме клизмы, ЛВ всасываются  значительно быстрее, чем из суппозиториев  на жировой основе.

• -ректальные тампоны

 Это  пластмассовый  стержень, обернутый ватой с адсорбированным  на ней ЛВ. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед употреблением  тампон погружают в воду, оболочка из альгината набухает и не препятствует процессу диффузии ЛВ. Тампон вводят в  прямую кишку на 2 часа (лечение геморроя). Особое значение ректальные ЛФ имеют  в детской практике и для пожилых  людей.

• -ректальные средства с антибиотиками (новые разработки)

 В ряде случаев  применяется ректальное введение антибиотиков, еще недостаточно широко употребляемое  в лечебной практике.

 При ректальном способе введения обычно употребляют  специальную лекарственную форму  – ректальные свечи (суппозитории), содержащие антибиотик и легко растворяющуюся в кишечнике основу. Применяют  и микроклизмы из растворов, взвесей  и эмульсий антибиотиков, ректальные мази, ректальные вдувания и введение в желатиновых капсулах. Ввиду ряда преимуществ этот метод постепенно начал входить в медицинскую практику.

 Целесообразность  ректального применения лекарственных  веществ обусловливается наличием в прямой кишке значительной всасывающей  поверхности, покрытой сочной, рыхлой, богатой венозной сетью слизистой  оболочкой. Это обеспечивает быстрое  всасывание растворимых в воде или  липоидах веществ, их поступление в  кровь, на что указывал еще В. Л. Манассеин. J. Ban и соавторы показали, что вводимые в прямую кишку антибиотики, в  частности эритромицин, уже через 5–7 мин обнаруживаются в крови. В. А. Банщиков и соавторы отмечают, что  введенные этим путем препараты  появляются в крови быстрее, чем  при их приеме через рот. Таким  образом, ректальный способ рекомендуется  при необходимости быстрого действия лекарственных веществ, особенно при  затруднительности или невозможности  их введения другими способами.

 Преимуществом этого метода является и то, что  всасывающиеся в прямой кишке  антибиотики непосредственно попадают в большой круг кровообращения, минуя  печень, в которой происходит частичное  разрушение многих препаратов и которая  является органом выделения многих из них. Поэтому отмечается некоторая  задержка таких препаратов в организме, а токсические явления со стороны  печени отмечаются реже. Но и остальные  токсические явления при ректальном способе введения антибиотиков также  наблюдаются реже. Так, после применения этим путем тетрациклиновых антибиотиков, макролидных препаратов, левомицетина, нитрофуранов и некоторых других антибактериальных средств обычно отсутствуют тошнота и рвота, а также и некоторые другие диспепсические осложнения, часто вызываемые этими препаратами вследствие раздражения  ими слизистых оболочек желудка  и тонкого кишечника. Считают, что  при ректальном введении антибиотиков меньше случаев возникновения кандидоза, поскольку препараты не попадают непосредственно на слизистые оболочки ротовой полости и глотки, где  обычно начинается развитие кандидозного процесса, в известной степени  связанного с местным раздражением тканей антибиотиками. Облегчается  и течение ряда аллергических  осложнений. Таким образом, при введении некоторых антибиотиков и нитрофурановых препаратов в прямую кишку уменьшается  количество и ослабляется тяжесть  многих проявлений лекарственной болезни. На ректальное введение отдельных антибиотиков поэтому следует переходить в тех случаях, когда больные не могут их принимать внутрь из-за сильной рвоты. Его можно применять и в педиатрической практике при назначении препаратов, неприятных или горьких на вкус.

 Введенные в  прямую кишку антибиотики не подвергаются здесь действию кислоты желудочного  сока и ряда пищеварительных ферментов. Поэтому ректально можно назначать  и кислоточувствительные препараты (эритромицин, бензилпенициллин и др.), действие которых ослабляется при  введении через рот. При приеме антибиотиков через рот на их всасывание часто  влияет степень наполнения желудка  и тонкого кишечника. Отрицательную  роль при этом играет быстрая смена  рН в различных отделах пищеварительного тракта, что отсутствует при ректальном методе введения.

• -ректальные аэрозоли

используют  с целью оказания общего и местного действия.

 Выводы

 В этой курсовой работе я показала насколько целесообразно и открыто использование ректальных форм!

 На сегодняшний  день это очень широко используемая лекарственная форма в лечении больных. Важную роль такие пути введения играют тогда, когда перолальный прием лекарственного вещества невозможен из-за расстройства акта глотания, ожогов и структуры пищевода, неукротимой рвоты или бессознательного состояния больного. Кроме того, при определенных заболеваниях всасывание из верхних отделов кишечника происходит не только замедленно, но и неполно. Тогда ректальное введение лекарственного вещества имеет свои преимущества, так как, благодаря анастомозу геморроидальных вен с подвздошными, лекарственное вещество попадает в нижнюю полую вену, минуя систему воротной вены и печень.

 Поэтому сейчас происходят многие разработки по созданию таких ректальных форм с лекарственными веществами, которые могут заменить многие инъекции. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Список  литературы

• 1. Ажгихин И.С. Технология лекарств. 2-е издание. - М.: Медицина, 1980 - 440 с.
• 2. Большаков В.Н. Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм. - Л.: Ленинградский химико - фармацевтический институт, 1991.
• 3. Краснюк И.Н. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных  форм. М.: Академия, 2004 - 464с.
• 4. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая волна, 2006.
• 5. Муравьев И.А. Технология лекарств. 2-е издание. М.: Медицина, 1988.
• 6. Тихонов О.І., Ярних Т.Г. Аптечна технологія ліків. Х: Оригінал,1995. - 600 с.
• 7. Технология лекарственных форм: Учебник в 2-х томах. Том 1 / Под ред. Т.С. Кондратьевой. – М.: Медицина, 1991. – 496 с.
• 8. Технология лекарственных форм: Учебник в 2-х томах. Том 2 / Под ред. Л.А. Ивановой. – М.: Медицина, 1991. – 554 с.
• 9. Ашкурков М.Г. Диагностика и распространенность проктологических заболеваний // Доктор.- 1997.- № 1. - С. 64-67.
• 10. Державна Фармакопея України / Державне підприємство «Науково-експертний фармакопейний центр. – 1-е вид. – Х.: РІРЕГ, 2001. – 556 с.
• 11. Дослідження в галузі супозиторних основ і нової номенклатури супозиторіїв різної спрямованості дії / Н.Г. Козлова, І.М. Довга, О.Є. Замараєва та ін. // Фармац. журн. - 1995, № 5. - С. 60-63.
• 12. Дранік Л.І. М’які лікарськи форми та допоміжні речовини для їхнього виробництва // Фармац. журн. - 1990, № 3. - С. 45-49.
• 13. Дранік Л.І. Досягнення та проблеми в області створення м'яких лікарських форм // Фармаком. – 1994, № 4. – С. 17 – 19.
• 14. Зеликсон Ю.И., Кондратьева Т.С. История технологии суппозиториев до второй половины ХХ века // Фармация. - 1999, № 3. - С. 42-44.
• 15. Исследования в области создания суппозиторных основ и новой номенклатуры суппозиториев разной направленности действия / Н.Г.Козлова, И.Н Долгая, Е.Е Замараева и др. // Фармаком. – 1994, № 2-3. – С. 15 – 21.
• 16. Козлова Н.Г., Замараева Е.Е., Драник Л.И. Некоторые особенности создания лекарственных средств в форме суппозиториев // Фармация. - 1992, Т. 41, № 6. - С. 80-83.
• 17. Перцев І.М., Постольник В.В., Халєєва О.Л. Супозиторні лікарські препарати на ринку України // Вісник фармації. - 2001, № 1. - С.43-49.
• 18.Підвищення біологічної доступності серцево-судинних засобів в лікарських формах для ректального введення / В.О. Головкін, В.В.
• 19. Дунаєв, Л.Л. Пешехонова та ін. // Вісник фармації. - 1993, № 1-2. - С.81- 85.
• 20.Технология лекарственных форм: В 2 т. / Т.С.Кондратьева, Л.А.Иванова, Ю.И.Зеликсон и др; Под ред. Т.С.Кондратьевой. – М.: Медицина, 1991. – Т. 1 . – С.312 – 325.
• 22.Тихонов О.І., Ярних Т.Г. Технологія ліків: підручник для студентів фармацевтичних факультетів ВМНЗ України III – IV рівнів акредитації: Переклад з російської /Під редакцією О.І.Тихонова. – Вінниця: Видавництво НОВА КНИГА, 2004. – 640 с.
• 23.Тихонов О.І., Ярних Т.Г. Аптечна технологія ліків / За ред. О.І.Тихонова. – Х.: РВП "Оригінал", 1995. – 600 с.
• 24.Тихонов А.И., Ярных Т.Г., Гудзенко А.П. Учебное пособие по аптечной технологии лекарств / Под ред. А.И.Тихонова. Х.: Основа, 1998. -336 с.
• 25.Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств: Учебник для слушателей институтов, факультетов повышения квалификации специалистов фармации: В 2 т. Т.2 / И.М.Перцев, И.А.Зупанец, Л.Д.Шевченко и др.; Под. ред. И.М.Перцева, И.А.Зупанца. – Х.:Изд-во НФАУ, 1999. – 448 с.
• 26.Цагарейшвили Г.В., Головкин В.А., Грошовый Т.А. Биофармацевтические, фармакокинетические и технологические аспекты создания мягких лекарственных форм: (Ректал. препараты) . - Тбилиси: Мецниереба, 1987. - 263 с.