Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм

Вариант 16 

Тема 1

«Биофармация  как теоретическая  основа технологии лекарственных  форм» 

6. Покажите на примерах влияние природы и количества вспомогательных веществ на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов.  

    Вспомогательные вещества не являются индифферентными и во всех случаях применения они, так или иначе, воздействуют на высвобождение лекарственного вещества. В качестве наполнителей при изготовлении порошков чаще всего для этих целей используют молочный сахар, глюкозу, сахарозу. При применении лактозы, например, возрастает всасывание тестостерона, снижается активность изониазида. Кислота аминокапроновая в сочетании с двукратным количеством сахара имеет такую же активность, как и чистая аминокапроновая, но 3-5 кратное количество сахара значительно снижает ее активность. Поэтому в каждом конкретном случае выбор вспомогательного вещества должен быть индивидуальным по отношению к лекарственному веществу.

    На  терапевтическую эффективность оказывает не только природа вспомогательных веществ, но и их количество. Особенно это влияние проявляется в тех лекарственных формах, которые содержат большое количество вспомогательных веществ (суппозитории, мази, гели, линименты).

    Так, например, при изготовлении мази с  антибиотиками на вазелиновой основы их эффективность снижается или действие вообще  не проявляется, а при применении основы для глазных мазей (9 частей вазелина и 1 часть ланолина безводного) или рекомендованной основы для антибиотиков (6 частей вазелина и 4 части ланолина безводного) позволяет получить эффективные мази с высокой резорбцией антибиотика из мази.

    Применение  вспомогательной жидкости для измельчения  ЛС (стрептоцида, камфоры, ментола, фенил  салицилата и др.) при изготовлении суспензий на воде очищенной, происходит уменьшение размера частиц, что приводит к увеличению стабильности и биологической доступности суспензии при ее пероралном применении.

    При изготовлении настоев и отваров  из алкалоид содержащего сырья применение вспомогательных веществ – раствора кислоты соляной приводит к повышению экстракции алкалоидов из ЛРС.

    Добавление  эмульгатора № 1 в концентрации 5 % в основу твердый кондитерский жир при изготовлении суппозиториев ускоряет высвобождение лекарственных средств, а введение этого же эмульгатора в концентрации 9 % - замедляет процесс высвобождения.

    Добавление  поверхностно-активных веществ  улучшает смачивание поверхности (солюбилизаторы), что приводит к улучшению растворимости, а также изменяет проницаемость мембран (активаторы всасываниия), что положительно влияет на процесс абсорбции, но до определенной концентрации, так как может замыкать лекарственное вещество в мицеллах. 
 
 

Тема 2

«Дозирование  по массе, по объему и каплями» 

7. Вес 20 капель раствора нитроглицерина по нестандартному каплемеру 0,25 г. Сколько капель нужно отпустить, если в рецепте выписано 0,7 мл; 20 капель? 

    По  таблице капель ГФ XI издания, в 1 мл раствора нитроглицерина содержится 53 стандартные  капли, в 1г – 65 капель.

    Количество  нестандартных капель в 1 г нитроглицерина:

    20 кап  - 0.25

    Х  - 1.0   Х = 80 кап

    Соотношение между массой стандартной и нестандартной  каплей:

          65 ст.кап. - 80 нест.кап.

          1 ст.кап. - Х   Х ≈ 1.23 нест.кап.

    Количество  нест. капель в 1 мл нитроглицерина:

    53 кап. *  1.23 ≈ 65 кап.

    Нестандартных капель в 0,7 мл нитроглицерина:

    1 мл - 65 кап.

    0.7 мл - Х   Х ≈ 46 кап. (следует отпустить капель по стандартизованному каплемеру если в рецепте выписано 0,7 мл). 

    20 кап. * 1.23 = 24.6  ≈ 24 кап. (следует  отпустить капель по стандартизованному каплемеру если в рецепте выписано 0,7 мл). 
 

Тема 3

«Технология порошков» 

6. Укажите особенности технологии порошков в зависимости от вида используемого экстракта. Опишите технологию раствора экстракта белладонны густого 1:2. 

    В порошках чаще всего прописывают  экстракт красавки: густой (1:1) если не указан вид экстракта. В аптеке используют сухой экстракт красавки (1:2) особенно для порошков с ЛС которые образуют эвтектические смеси или гигроскопичных веществ, которые комкуются и теряют основное свойство порошков при изготовлении и хранении - СЫПУЧЕСТЬ. Порошки с сухим экстрактом красавки готовят по правилам приготовления порошков с сухими веществами (рабочую поверхность ступки и пестика затирают индифферентным веществом или веществом выписанном в большей массе, соотношение между порошками не должно превышать 1:20 для однородности смешения порошков).

    При использовании густого экстракта технология сложных порошков сводится к следующему. Густой экстракт отвешивают на кружке фильтровальной бумаги на ручных весах и переносят на головку пестика. Для отделения бумаги от головки пестика ее смачивают несколькими каплями воды или спирта. Затем экстракт растирают пестиком в ступке с несколькими каплями спирта, после чего добавляют сухие компоненты.

    В аптеках для облегчения работы при  приготовлении сложных порошков часто пользуются раствором густого экстракта. Изготовление проводят «ex tempore» по часто встречающимся прописям, количество раствора экстракта рассчитывают по среднему количеству рецептов изготавливаемых аптекой с раствором густого экстракта. Изготавливают раствор экстракта при растворении густого экстракта в равном количестве спирто-водно-глицериновой (6:3:1) смеси.  Его применяют в двойном количестве по отношению к исходному густому экстракту прописанному в рецепте и добавляют в последнюю очередь по каплям стандартным или стандартизованным каплемером. В основном раствор густого экстракта рационально применять если в состав прописи входят такие вещества как магния оксид, магния карбонат, каолин, которые при добавлении экстракта не комкуются. 

       Прописи для выполнения задания по теме "Порошки"

Опишите с полным теоретическим  обоснованием технологию приготовления порошков по одному из следующих  рецептов: 

3. Возьми.:  Экстракта красавки 0,015

                    Кодеина фосфата      0,02

                   Фенобарбитала       0,05

                   Кислоты ацетилсалициловой 0,25

                   Смешай, чтобы образовался порошок

                   Дай такие дозы числом 20

                   Обозначь. По 1 порошку на ночь.

     Возьми:  Экстракта красавки   0,01

Кодеина фосфата    0,02

Фенобарбитала    0,05

Кислоты ацетилсалициловой  0,25

Смешай, чтобы образовался порошок

Дай таких доз числом   20

Обозначь. По 1 порошку на ночь.  

Recipe:  Extracti Belladonnae 0,01

           Codeini phosphas  0,02

         Phenobarbitali  0,05

        Acidi acetylsalicylici  0,25

        Misce ut fiat pulvis

        Da tales doses numero  20

        Signa.

Форма бланка N 148-1/У-88. Штамп ЛПУ,указывается полностью Ф.И.О. больного, его возраст, адрес или номер медицинской карты амбулаторного больного. Указывается полностью Ф.И.О. врача. Подпись врача должна быть заверена его личной печатью. Рецепт остается в аптеке для количественного учета списания ЛВ Сп. Б и сильнодействующих веществ. Срок действия – 10 дней (пр. №110). 

 

    Характеристика  порошков:

    Порошки – твердая дозированная ЛФ для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких ЛВ и обладающая свойством сыпучести (ГФ ХI ФС «Порошки»).

    Дисперсологическая  характеристика:

    Порошки – свободные всесторонне дисперсные системы без дисперсионной среды. Дисперсная фаза представлена мелкодисперсными частицами разного размера и формы.

    В рецепте выписаны сложные дозированные порошки для внутреннего применения. В состав прописи входят сильнодействующие  и наркотические лекарственные  средства. Рецепт выписан распределительным  способом.

    Проверка  дозировок порошка:

    Экстракта красавки

    ВРД – 0.05 РД - 0.01

    ВСД – 0.15 СД - 0.05

    Кодеина фосфата   Фенобарбитала

    ВРД – 0.1 РД – 0.02  ВРД – 0.2 РД – 0.05

    ВСД – 0.3 СД – 0.02  ВСД – 0.5 СД – 0.05

    Дозы  разовые и суточные кодеина и  фенобарбитала не превышают разрешенных пределов. Разовая доза экстракта красавки превышена, необходимо сообщить лечащему врачу и отпустить половинное количество от высшей разовой дозы и указать это в рецепте (действия провизора). Компоненты прописи совместимы, пропись рациональна.

Технология  с теоретическим  обоснованием

    Расчеты: 

    Экстракта белладонны сухого = 0.05 * 20 * 2 = 2,0

    Кодеина фосфата =  0.02 * 20 = 0.4

    Фенобарбитала 0.05 * 20 = 1,0

    Кислоты ацетилсалициловой  = 0.25 * 20 = 5,0

    m _общая = 7,4г 

    m _{1 порошка} = 7,4 \ 10 = 0,37г